HIV治疗新药Bictegravir或有望问世

文章节选自：知乎

原作者：知识分子  2018.1.20

Bictegravir是一种新型整合酶抑制剂,是由Gilead Sciences(吉利德科学公司)的科学家发现的整合酶抑制剂类的研究新药; 体外和临床结果由Gilead在2016年夏季提出。截至2016年6月，Bictegravir作为单一片剂方案与替诺福韦艾拉酚胺（TAF）和恩曲他滨（FTC）联合用于治疗 HIV-1感染。

▲Bictegravir的分子结构式  图片来源：维基百科

2017 年 8 月 31 日， 《柳叶刀》发表文章，报告了 Bictegravir+恩曲他滨+替诺福韦（BIC/FTC/TAF）VS Dolutegravir+恩曲他滨+替诺福韦（DTG/FTC/TAF）的抗病毒疗效对比。经过 48 周治疗，BIC/FTC/TAF治疗组病毒载量低于50拷贝的患者比例为92.4%（290/314），而 DTG/FTC/TAF组为 93.0%（293/315），两组间不存在显著差异（p=0.78），抗病毒疗效方面达非劣性要求，期间无任何个体产生耐药性。两组间不良事件发生频率和程度相似，但 BIC/FTC/TAF 组恶心发生率低于 DTG/FTC/TAF 组（10% VS 23%）。

图片来源：百度百科

除此之外，与药物相关的整体不良反应BIC/FTC/TAF也明显低于DTG/FTC/TAF 组（26% VS 40%），与药物相关的呕吐发生率分别为（5% VS 17%）。这是一项非常有说服力的 III 期临床试验（NCT02607930），纳入患者总数达 631 名。众所周知，艾滋病患者需长期服药以控制体内病毒载量，服药周期可能长达数年，甚至数十年，因此除了疗效、耐药性外，不良反应也是影响一个产品成败的主要因素。

目前全球有 3500 多万名HIV病毒携带者，中国存活的艾滋病毒感染者也有 60 多万人，随着全球对艾滋病控制投入的不断加大，艾滋病治疗市场也得到高速发展，EvaluatePharma 估计，全球艾滋病市场将从 2016 年的 230 亿美元增加到 2022 年的 245 亿美元，而本品在 2022 年的销售额则有望达50.5 亿美元。因为是优先审评，处方药使用者付费法案（PDUFA）期限到 2018 年 2 月，是近期即将问世的重磅产品。